ファームトリップ｜薬剤師監修 × 渡航時の医薬品情報

薬剤師監修

【アテノロール】テノーミンの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

概要

アテノロールはβ1受容体選択的遮断薬であり、心拍数と心筋収縮力を低下させることで心臓の酸素需要を減少させます。高血圧、狭心症、心筋梗塞後の二次予防、不整脈などの心血管疾患に用いられ、世界中で最も処方量の多いβ遮断薬の1つです。

機序(作用機序)

β1受容体への選択的結合

アテノロールは心臓のβ1アドレナリン受容体に競合的に結合し、ノルエピネフリンやエピネフリンの作用を遮断します。β1受容体は主に心筋と洞房結節に存在し、これらの受容体を遮断することで以下の効果が発現します。

心血行動態への影響

  • 心拍数の低下: 洞房結節のβ1受容体遮断により、内因性の心拍数が減少し、特に運動負荷時の頻脈反応が抑制されます。
  • 心筋収縮力の低減: 心筋のβ1受容体遮断により、左心室の最大収縮速度（dP/dt max）が低下し、心臓仕事量が減少します。
  • 房室伝導の遅延: 房室結節のβ1受容体遮断により、房室伝導時間が延長し、一部の不整脈（特に上室性頻拍）の制御に有効です。

血圧低下機序

アテノロールの血圧低下は多因子的です：心拍数と収縮力の低下による心拍出量の減少が主因ですが、長期投与では末梢血管抵抗の減少も関与すると考えられます。β2受容体への遮断作用は低く、末梢血管のβ2受容体遮断による血管収縮は最小限に抑えられています。

薬物動態

動態パラメータ一覧

パラメータ 値
半減期 6～7時間
生物学的利用率 約40～50%
食事による影響 食事により利用率が低下
血漿タンパク結合率 6～15%（低い）
組織分布 脂溶性が低く、中枢神経移行は限定的

吸収・代謝・排泄

吸収: アテノロールは経口投与後、腸管からは吸収されにくく、生物学的利用率は40～50%と比較的低い値を示します。脂溶性が低いため、血液脳関門通過性も限定的であり、中枢神経系副作用（疲労感、抑うつなど）が他のβ遮断薬より少ないと考えられます。

代謝: アテノロールは肝代謝をほぼ受けないことが特徴です。CYPチトクロムによる酸化代謝の対象外であり、薬物相互作用が少ないことから、多剤併用患者に適しています。

排泄: 約90%以上が腎排泄されます。腎機能が低下した患者では蓄積の危険があり、用量調整が必要です。クレアチニンクリアランスが15mL/分以下の場合、通常量の50%以下への減量が推奨されます。

適応

日本の保険適応（テノーミン添付文書）

  • 高血圧症
  • 狭心症
  • 心筋梗塞の二次予防
  • 心室性不整脈（頻脈性不整脈）
  • 上室性不整脈
  • 本態性振戦

海外の代表適応

  • 米国（FDA）: 高血圧、狭心症、心筋梗塞直後の治療および二次予防、上室性頻拍
  • EU: 上記に加え、心不全の安定化症状に対する補助療法
  • 国際ガイドライン: 急性冠症候群、左心室機能不全を伴う心筋梗塞の初期治療

禁忌

絶対禁忌

  • 心原性ショック: βブロッケード下で心機能の著しい低下をもたらす
  • Ⅱ度・Ⅲ度房室ブロック: 房室伝導の進一層の遅延により停止する危険
  • 洞房ブロック: 同上
  • アテノロール及びβ遮断薬に対する既知の過敏症

慎重投与

  • 糖尿病患者: 低血糖症の警告徴候（頻脈）がマスクされ、低血糖昏睡に至るリスク
  • 喘息・COPD: β2受容体遮断により気道抵抗が増加し、気管支攣縮のリスク（β1選択的であるが、用量が多い場合は非選択性を呈する）
  • 重症の末梢動脈疾患: 血流がさらに悪化する可能性
  • 甲状腺機能亢進症: β遮断薬による一時的な症状改善の後、突然中止による甲状腺クリーゼのリスク
  • 腎機能低下患者: クレアチニンクリアランス≦15mL/分では50%以下への減量必須
  • 妊娠中・授乳中（後述）

主な相互作用

主要な相互作用

相互作用物質 機序 臨床上の影響
カルシウム拮抗薬（ベラパミル、ジルチアゼム） 房室伝導の相加的延長、心筋抑制の加算 高度な徐脈、房室ブロック、心不全悪化のリスク
ACE阻害薬、ARB 血管拡張効果の相加 過剰な血圧低下、腎機能悪化のリスク
インスリン、スルホニル尿素薬 β遮断薬による低血糖反応の抑制、低血糖症状の隠蔽 低血糖への気づきの遅延
クロニジン 中枢性の交感神経抑制の相加、βブロッケード延長 反跳性高血圧、徐脈の増強
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID） NSAIDによる腎血流低下、レニン・アンギオテンシン系活性化の抑制 降圧効果の減弱、腎機能悪化
交感神経刺激薬（エフェドリン等） β受容体遮断により交感神経刺激作用の打消し 充血除去薬、気管支拡張薬の効果低下
リドカイン 肝血流の低下による代謝低下（アテノロール自体は肝代謝が少ないが、心拍数低下により肝血流が減少） リドカインの血中濃度上昇、毒性のリスク
ジゴキシン 房室伝導遅延の相加 洞房ブロック、高度な徐脈のリスク
フェニトイン 心筋抑制の相加 伝導障害の増強

重要: アテノロール自体はCYPチトクロムによる代謝がないため、酵素誘導薬や阻害薬との相互作用は限定的です。

副作用

頻発（10%以上）

  • 疲労感、倦怠感
  • 徐脈（心拍数50bpm未満）
  • 脱力感

時々（1～10%）

  • 頭痛、めまい
  • 睡眠障害（不眠、悪夢）
  • 消化器症状（悪心、嘔吐、便秘、下痢）
  • 末梢冷感
  • 筋肉痛
  • 視覚異常
  • 易刺激性、抑うつ気分

まれ（0.1～1%未満）

  • 気管支攣縮（特に喘息・COPD既往者）
  • 房室伝導障害、高度の徐脈
  • 低血糖症（特に糖尿病患者）
  • 皮膚発疹、そう痒感
  • 耳鳴り
  • 性的機能障害（ED）
  • アレルギー反応

重篤（報告あり）

  • 心不全の急性増悪: 特に隠れた心機能低下を有する患者での急性開始時
  • 房室ブロック進行、完全伝導ブロック
  • 心原性ショック
  • 血管浮腫
  • 剥脱性皮膚炎
  • 肝機能障害（稀）

重要: β遮断薬の急激な中止は反跳現象（血圧急上昇、狭心症悪化、心筋梗塞の引き金）を引き起こすため、減量は必ず段階的に行う必要があります。

妊娠・授乳区分

FDA妊娠カテゴリ（旧分類）

FDA Category D（陽性の証拠があるが、医学的に妊娠中の使用が正当化される場合もある）

妊娠に関する情報

  • 第1三半期: 催奇形性の報告は限定的ですが、ベータ遮断薬全般で厳密な安全性データが不足しています
  • 第2・3三半期: 胎児徐脈、子宮内成長遅延、低出生体重児のリスクが報告されています
  • 日本の添付文書: 「妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ投与すること」（カテゴリB相当）
  • 臨床的には: 妊娠高血圧腎症の管理では、メチルドパやラベタロールが第一選択であり、アテノロールは代替選択肢に位置付けられます

授乳に関する情報

  • LactMed: **L2（比較的安全）**に分類されています
  • 母乳中移行: アテノロールは脂溶性が低く、母乳への移行は限定的（報告では乳児への吸収は少ない）
  • 乳児への影響: 報告される有害事例は極めて稀ですが、新生児の徐脈・低血糖を理論上は想定する必要があります
  • 推奨: 授乳中の使用は可能と考えられますが、乳児の心拍数・血糖値の観察が望ましいです

世界規制サマリ

国・地域別の入手可否・規制区分

国・地域 入手可否 処方箋要否 備考
日本 ◎ ○ テノーミン等の商品名で市販。医療用医薬品
米国(FDA) ◎ ○ Tenormin等で販売。Rx医薬品
EU(EMA) ◎ ○ 各加盟国で承認。処方箋医薬品
英国(NHS) ◎ ○ NHS処方箋での提供あり
カナダ ◎ ○ 医療用医薬品
オーストラリア ◎ ○ Tenorminで販売
シンガポール ◎ ○ 医療用医薬品
香港 ◎ ○ 医療用医薬品
タイ ◎ ○ 医療用医薬品
フィリピン ◎ ○ 医療用医薬品
サウジアラビア ◎ ○ 医療用医薬品
UAE(ドバイ等) ◎ ○ 医療用医薬品（処方箋持参で薬局購入可）
中国 △ ○ 限定的に入手可。医療機関での処方に限定される場合あり

◎=容易に入手可能 △=条件付き ○=処方箋必須 ×=入手困難または違法

類似成分・代替

アテノロールと同じβ1選択的遮断薬、または代替可能なβ遮断薬：

β1選択的遮断薬（内因性活性なし）

  1. メトプロロール (商品名: ロプレソール等)

    • 同じβ1選択性を持つが、脂溶性がやや高く、CYP2D6で部分代謝される
    • アテノロール同様、高血圧・狭心症に適応

  2. ビソプロロール (商品名: メインテート等)

    • 超選択的β1受容体遮断薬
    • 半減期が長く、1日1回投与が可能
    • 肝代謝と腎排泄の両方で排泄される

  3. エスモロール (商品名: ブレビブロック)

    • 極めて短時間作用（半減期9分）
    • 急性血行動態の管理に限定

β非選択性遮断薬

  1. プロプラノロール (商品名: インデラル等)

    • β1・β2両受容体を遮断
    • 脂溶性が高く、中枢神経系への移行が多い
    • 肝代謝を受ける

  2. ナドロール (商品名: コルガード等)

    • 非選択性β遮断薬
    • 長い半減期（17～24時間）
    • 腎排泄が主体

渡航時の注意

海外への持ち込み

日本を出国する際

  1. 医療機関から英文の診断書・処方箋を取得する

    • 形式: Letter of Medical Necessity（医学的必要性の証明書）
    • 記載項目: 患者氏名、診断名、処方医の署名・押印、用量、用法、処方日
    • 目安: 出国の1～2週間前に内科・循環器科に依頼

  2. アテノロールは一般的な医薬品のため、ほとんどの国で医療用医薬品として認識

    • テロ対策・違法薬物の嫌疑を避けるため、以下が有効：
      • 原語（日本語）ラベルのままでなく、英文ラベルを貼付するか、処方箋コピーを同梱
      • 診断書のコピーも携行

  3. 用量の目安

    • 1～3ヶ月分の携行は、多くの国で問題ありません
    • 3ヶ月超の大量携行は、現地の税関で追加質問されるリスク

代表的な渡航先での対応

渡航先 携行時のポイント 現地入手
欧米(米・英・独等) 処方箋+診断書で容易。ほぼ問題なし ◎ 容易に入手可
タイ・シンガポール 英文処方箋+診断書推奨 ◎ 市中病院・薬局で購入可
中東(ドバイ等) 処方箋コピー携行推奨。持ち込みは許可 ◎ 医療機関・薬局で購入可
中国 英文処方箋+診断書の両方推奨 △ 病院処方に限定、OTC購入困難
東南アジア各国 処方箋コピー携行。多くは問題なし ◎ 都市部薬局で購入可

現地での入手方法

欧米での入手

  1. 米国

    • 現地の内科医・循環器科を受診し、新規処方を受ける
    • 処方箋はCVS Pharmacy、Walgreens等の大型薬局で調剤
    • 医療保険がない場合、ジェネリック品で概ね$10～30/月（店舗割引適用）

  2. 英国（NHS）

    • NHS登録医（GP）に受診し、処方箋を取得
    • NHS薬局での処方箋料金：£9.90/回（ただし処方内容に関わらず定額）
    • 民間薬局でも同額

  3. ドイツ・フランス等EU諸国

    • 医師の処方箋取得後、薬局（Apotheke/Pharmacie）で購入
    • 価格は国ごとに異なりますが、概ね€5～15/月

アジア太平洋地域での入手

  1. タイ・シンガポール・香港

    • 市中病院の外来診察を受け、処方箋を取得（医療観光客向けのサービスも充実）
    • 大型薬局チェーン（Watsons等）での購入が容易
    • 価格：$5～15/月（地域・ブランドにより変動）

  2. フィリピン・インドネシア

    • ローカルクリニック受診後、薬局で処方箋調剤
    • OTC医薬品としても流通している場合あり

英文での対話フレーズ（医療機関・薬局向け）

  • I need a prescription for atenolol 50mg daily.（アイ ニード ア プレスクリプション フォー アテノロール フィフティ エムジー デイリー）
  • Do you have atenolol (Tenormin) in stock?（ドゥ ユー ハヴ アテノロール テノーミン イン ストック？）
  • Is this medication safe to take with my other drugs?（イズ ディス メディケーション セーフ トゥ テイク ウィズ マイ アザー ドラッグズ？）
  • May I have a letter of medical necessity for customs?（メイ アイ ハヴ ア レター オブ メディカル ネセシティ フォー カスタムズ？）

返国時の注意

  • 日本への再入国: アテノロールは本邦で医療用医薬品であり、医療目的の個人使用範囲では持ち込みが認められています
  • 税関申告: 特に医療用医薬品であることを明示する必要はありませんが、英文処方箋を携行していると円滑です
  • 処方箋の有効期間: 国によって異なりますが、多くは発行から3～12ヶ月。一部国では1年以上有効な場合もあります

免責事項

本記事は、薬学的知見に基づいた教育・情報提供を目的としています。医学的診断、治療方針の決定、処方変更は医師の専権事項です。本記事の記載内容に基づいて医学的判断を下したり、自己判断で用量を変更することは避けてください。副作用、相互作用の疑いがある場合は、直ちに医師・薬剤師に相談してください。渡航先での医薬品入手・持ち込みに関する法令は国ごと、時期ごとに変更される可能性があります。最新の情報は現地の大使館・税関・医療機関に確認してください。本記事に記載された情報の正確性や完全性について、著者は一切の保証を行いません。

参考文献

日本の添付文書

  • テノーミン錠25mg/50mg/100mg
    • 発売元: AstraZeneca
    • PMDA医療用医薬品データベース: https://www.pmda.go.jp/
    • （直接URLは個別商品により異なるため、PMDAサイト内の医薬品検索機能を使用してください）

国際的な参考資料

臨床ガイドライン

  • 日本高血圧学会: 高血圧治療ガイドライン2024（最新版の参照を推奨）
  • アメリカ心臓協会 (AHA): Guidelines for the Management of Blood Pressure in Adults
  • ヨーロッパ心臓病学会 (ESC): ESC Guidelines on Cardiovascular Disease Prevention
  • 日本循環器学会: 急性冠症候群ガイドライン

監修: 薬剤師(博士(薬学))

薬剤師おすすめの渡航グッズ

この記事に関連して、薬剤師が実際に渡航者に推奨している製品カテゴリです。 購入リンクはAmazonアソシエイト・もしもアフィリエイト（楽天市場・Yahoo!ショッピング）を利用しており、 リンクから購入された場合 PharmTrip に紹介料が発生することがあります。 お客様の購入価格は変わりません。

※ 記載情報は薬剤師が一般的に推奨する製品カテゴリの例です。 具体的な商品選択や使用方法については、主治医・薬剤師にご相談ください。

免責事項：本記事は渡航者向けの医薬品情報提供を目的とした薬剤師監修コンテンツです。 診断・治療に関する判断は医師の診察を受けた上で行ってください。 最新の規制・感染症情報は外務省・厚生労働省・現地大使館の公式情報を必ずご確認ください。

他の国の「薬剤成分辞典」記事

【アバタセプト】オレンシアの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アバタセプト(オレンシア)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アベマシクリブ】ベージニオの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アベマシクリブ(ベージニオ)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アセトアミノフェン】カロナールの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アセトアミノフェン(カロナール/タイレノール)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アシクロビル】ゾビラックスの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アシクロビル(ゾビラックス)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アダグラシブ】クラザディの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アダグラシブ(クラザディ)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アダリムマブ】ヒュミラの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アダリムマブ(ヒュミラ)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アダパレン】ディフェリンの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アダパレン(ディフェリン)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

【アレンドロン酸】ボナロンの機序・副作用・相互作用を薬剤師が解説

アレンドロン酸(ボナロン/フォサマック)の機序・薬物動態・適応・禁忌・副作用・妊娠授乳区分・世界規制を薬剤師(博士(薬学))が解説。海外持ち込み時の注意点も網羅。

←→ 横にスクロールできます

※ PharmTripは、Amazon.co.jpを宣伝しリンクすることによってサイトが紹介料を獲得できる手段を提供することを目的に設定されたアフィリエイトプログラムである、Amazonアソシエイト・プログラムの参加者です。 また、もしもアフィリエイト・A8.net・バリューコマース等のアフィリエイトプログラムを通じて、一部の商品・サービスを紹介しています。 掲載する商品・サービスは薬剤師が独自に評価しており、広告主からの依頼による恣意的な順位変更は行いません。 掲載情報は執筆時点のもので、最新の条件は各公式サイトでご確認ください。 詳細は プライバシーポリシー をご覧ください。