「授乳中だから薬は一切飲めない」——この思い込みで、頭痛も花粉症も鼻づまりも我慢している授乳婦さんは少なくありません。しかし薬学的に見ると、授乳中に使える薬はかなり多いというのが国際的なコンセンサスです。妊娠中とは薬物動態の前提が違い、「胎盤を介した胎児曝露」ではなく「母乳を介した乳児曝露」を評価する枠組みになるためです。
本稿では、米国の臨床薬理学者 Thomas W. Hale が提唱したL値分類（Lactation Risk Categories）、母乳/血漿濃度比、相対乳児用量(RID) という3つの薬学的指標を中心に、授乳中の薬選びの考え方を整理します。あくまで薬学的な解説であり、個々の処方判断は産科医・小児科医・授乳支援に詳しい薬剤師にご相談ください。
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「妊娠カテゴリ」と「L値」は別物
まず混同しやすい点を整理します。
| 指標 | 対象 | 評価軸 | 提唱者 |
|---|---|---|---|
| 旧FDA妊娠カテゴリ(A/B/C/D/X) | 胎児（妊娠中） | 胎盤通過と催奇形性 | 旧FDA（現在は廃止、PLLR制へ） |
| Hale's L値(L1〜L5) | 乳児（授乳中） | 母乳移行性と乳児への影響 | T.W. Hale（米） |
| AAP分類 | 乳児（授乳中） | 米国小児科学会の見解 | AAP |
妊娠カテゴリBだから授乳もOK、と短絡的に当てはめることはできません。薬物動態が「胎盤」と「乳腺上皮」で異なるためです。
L値分類(Hale)の概要
Hale's Medications and Mothers' Milk で示されるL値は、5段階の授乳期リスク分類です。
| L値 | 名称 | 意味 |
|---|---|---|
| L1 | Compatible / Safer | 多数の授乳婦で使用され、乳児への有害事象が報告されていないか極めて稀 |
| L2 | Probably Compatible / Safer | 限定的だが研究があり、リスクは低いと示唆される |
| L3 | Probably Compatible / No data | データ不十分。リスクは否定できないが、ベネフィットが上回る場合に使用検討 |
| L4 | Potentially Hazardous | 乳児または母乳産生に有害の可能性。母体ベネフィットが大きい場合のみ |
| L5 | Hazardous / Contraindicated | 授乳中禁忌。明確なリスクが報告されている |
「L3=危険」ではなく「データ不足」を意味する点が重要です。新薬は多くがL3に分類されます。データがないことと危険であることは別である、というのが薬学的に冷静な読み方です。
母乳移行を決める薬学的因子
薬剤がどれくらい母乳に移行するかは、薬剤の物理化学的性質と母体側の生理学で決まります。
移行を高める因子（≒乳児曝露が増える）
- 低分子量（おおむね<200 Daでパッシブ拡散しやすい）
- 高脂溶性（lipid-soluble、母乳の脂肪相に分配）
- 低タンパク結合率（遊離型が乳腺上皮を通過）
- 弱塩基性（pKaが高い）：母乳pH(約7.0〜7.2)が血漿pH(約7.4)よりわずかに酸性のため、塩基性薬物はイオン化して母乳側にトラップされる("ion trapping"現象)
- 長い半減期：累積しやすい
移行を抑える因子
- 高分子量（>500 Da、ヘパリン・インスリン・モノクローナル抗体など）
- 高タンパク結合率（>90%、例: ワルファリン、イブプロフェン）
- 低脂溶性
- 短い半減期
つまり「分子量が大きく・タンパクとよく結合し・親水性で・半減期が短い」薬は、授乳中に比較的安全な薬学的プロファイルを持つということになります。
母乳/血漿濃度比(M/P比)の限界
しばしば「M/P比が低いから安全」と説明されますが、M/P比だけでは判断不十分です。
- M/P比が高くても、母体血中濃度自体が低ければ乳児曝露は小さい
- M/P比が低くても、母体高用量なら乳児曝露は無視できない
- そこで実際の乳児曝露を見るために**RID(相対乳児用量)**が用いられる
相対乳児用量(RID)——授乳中薬剤評価の中核指標
計算式
RID(%) = (乳児が母乳から摂取する用量 mg/kg/日)
÷ (母体の用量 mg/kg/日) × 100
解釈の目安
- <10%：一般に許容可能(Bennett基準)
- 10〜25%：慎重評価
- ≥25%：リスク高、原則回避または代替検討
10%という閾値は絶対の安全保証ではなく、「これ以下なら多くの薬で乳児有害事象が報告されていない」という経験則です。新生児・早産児・腎肝機能未熟な乳児では同じRIDでも影響が大きくなり得ます。
主要OTC成分の授乳中分類
以下はHale L値とRIDの目安をまとめたものです。L値は版改訂で更新されるため最新版を参照してください。
解熱鎮痛薬
| 成分 | L値目安 | RID目安 | 薬学的コメント |
|---|---|---|---|
| アセトアミノフェン | L1 | 約6-10% | 授乳中第一選択。半減期短く、長年の使用実績 |
| イブプロフェン | L1 | <1% | タンパク結合率99%で母乳移行極小 |
| ロキソプロフェン | L2 | データ限定 | 国内承認薬、海外データ少ない |
| アスピリン(高用量) | L3 | — | Reye症候群懸念で長期高用量は避ける。低用量(81mg)抗血小板はL2扱いの議論あり |
商品例: アセトアミノフェン=タイレノール／カロナール、イブプロフェン=イブ／ブルフェン、ロキソプロフェン=ロキソニンS 🛒。
抗ヒスタミン薬（花粉症・鼻炎）
| 成分 | L値目安 | コメント |
|---|---|---|
| ロラタジン | L1 | 第二世代、鎮静少、母乳移行少 |
| フェキソフェナジン | L2 | 第二世代、活性代謝物が少ない |
| セチリジン | L2 | 第二世代、鎮静はやや多め |
| ジフェンヒドラミン | L2(短期) | 第一世代、鎮静性。乳児の傾眠・易刺激性報告あり、長期は避ける |
| クロルフェニラミン | L3 | 第一世代、母乳産生抑制の懸念 |
商品例: ロラタジン=クラリチン、フェキソフェナジン=アレグラ、セチリジン=ジルテック、ジフェンヒドラミン=レスタミン／ドリエル(睡眠改善薬)。
第一世代抗ヒスタミン薬はプロラクチン分泌や母乳産生に影響しうる点でも、第二世代(ロラタジン・フェキソフェナジン)が授乳中に好まれます。
胃酸関連
| 成分 | L値目安 | コメント |
|---|---|---|
| ファモチジン | L1 | H2ブロッカー、母乳移行少 |
| ラニチジン | L2 | (※不純物問題で多くの市場から撤退) |
| オメプラゾール | L2 | PPI、酸性環境で分解されるため乳児消化管での生物学的利用率低い |
| ランソプラゾール | L2 | PPI |
| 制酸薬(水酸化マグネシウム/アルミニウム) | L1 | 全身吸収ほぼなし |
商品例: ファモチジン=ガスター10 🛒。
整腸・止瀉
| 成分 | L値目安 | コメント |
|---|---|---|
| ロペラミド | L2 | 母乳移行極少、短期使用 |
| ビスマス製剤 | L3 | サリチル酸吸収あり、推奨されない |
| ORS(経口補水液) | — | 薬剤ではない、第一選択 |
抗菌薬（医師処方が前提）
| 系統 | L値目安 | コメント |
|---|---|---|
| ペニシリン系(アモキシシリン等) | L1 | 授乳中第一選択クラス |
| セフェム系 | L1〜L2 | 多くがL1。世代により差 |
| マクロライド系(アジスロマイシン等) | L2 | 新生児では幽門狭窄報告あり要注意 |
| ニューキノロン系 | L3 | 関節軟骨への影響懸念、第一選択を避ける議論 |
| テトラサイクリン系 | L2(短期)〜L4(長期) | 短期は許容意見もあるが、歯牙着色懸念で長期は避ける |
| メトロニダゾール | L2 | 高用量単回投与後12〜24時間は中断推奨という見解もあり |
抗菌薬は感染症・原因菌・耐性パターンで選択が変わり、薬剤師の薬学解説の範囲を超えます。必ず医師の処方判断が前提です。
授乳タイミング戦略——薬学的に被ばくを最小化する
薬の服用時刻と授乳時刻の関係を工夫することで、乳児への曝露をさらに減らせます。
基本原則
- 薬の血中濃度がピーク時に授乳しないようにする
- 多くの経口薬で、服用後Tmax(最高血中濃度到達時間)は1〜3時間
- そこで「授乳直後に服用する」のが基本戦略
スケジュール例（1日3回服用、3〜4時間ごと授乳のケース）
| 時刻 | アクション |
|---|---|
| 8:00 | 授乳→直後に服用 |
| 11:00 | 次の授乳（薬のピーク後で濃度低下中） |
| 14:00 | 授乳→直後に服用 |
| 17:00 | 授乳 |
| 20:00 | 授乳→直後に服用 |
| 23:00 | 授乳または夜間ミルク |
半減期との関係
- 半減期の短い薬(アセトアミノフェンなど)はこの戦略が効きやすい
- 半減期が極端に長い薬(フルオキセチン、アミオダロン等)はタイミング調整の意義が薄れる
「pump and dump」(搾って捨てる)は基本不要
短時間の単回服用後に「念のため搾って捨てる」をルーチンに行う必要は、ほとんどの一般的な薬で薬学的根拠がありません。母乳産生量を維持する目的で搾乳することはあっても、「乳汁から薬を除去する」効果はほぼないためです（造影剤や放射性医薬品など特定薬剤を除く）。
海外OTC購入時の同等成分対応表
旅行先で授乳婦自身が体調を崩した際、ブランド名は違っても成分は共通です。
| 日本での主な商品 | 成分名 | 米国OTC例 | 英国OTC例 | 授乳中L値目安 |
|---|---|---|---|---|
| カロナール／タイレノール | アセトアミノフェン(米英はparacetamolまたはacetaminophen) | Tylenol | Panadol | L1 |
| イブ／ブルフェン | イブプロフェン | Advil, Motrin | Nurofen | L1 |
| クラリチン | ロラタジン | Claritin | Clarityn | L1 |
| アレグラ | フェキソフェナジン | Allegra | Telfast | L2 |
| ガスター10 | ファモチジン | Pepcid AC | Pepcid | L1 |
| ロペミン 🛒S | ロペラミド | Imodium A-D | Imodium | L2 |
薬剤師に伝える英語フレーズ例：
I am breastfeeding. Is this safe?（アイ アム ブレストフィーディング. イズ ディス セーフ？）Can I take this while breastfeeding?（キャン アイ テイク ディス ホワイル ブレストフィーディング？）What is the active ingredient?（ホワット イズ ジ アクティブ イングリーディエント？）Do you have a non-drowsy antihistamine?（ドゥ ユー ハヴ ア ノン ドラウジー アンチヒスタミン？）
成分名(active ingredient)を確認できれば、L値の見当がつきます。
専門参照ツール（医療者向け）
医師・薬剤師が授乳期薬剤情報を調べる際に参照される代表的データベース：
| ツール | 提供元 | 特徴 |
|---|---|---|
| LactMed | 米国国立医学図書館(NLM/NIH) | 無料、英語、エビデンスベース、頻繁更新。一般人も閲覧可能だが医療者向け |
| Hale's Medications and Mothers' Milk | T.W. Hale | 書籍/有料DB、L値の出典 |
| 国立成育医療研究センター 妊娠と薬情報センター | 日本(国立成育医療研究センター) | 日本の医療者・患者向け相談窓口 |
| e-lactancia | スペイン APILAM | 無料、多言語対応、リスクレベル4段階表示 |
これらは薬剤師・医師が参照する一次情報であり、患者さんが自己判断で用いるためのものではありません。情報を見た上で、最終判断は産科医・小児科医・薬剤師との対話で行ってください。
授乳中の自己判断で避けたい行動パターン
薬学的に懸念される自己判断の例：
- 「赤ちゃんに行くなら薄める」発想で授乳を急に減らす：母乳産生減少・乳腺炎リスク
- 「ハーブだから安全」：セージ・ペパーミント大量摂取は乳汁分泌抑制報告あり、エキナセアやセントジョーンズワートも個別評価が必要
- 海外で成分不明のサプリメント購入：規制が緩い国では混入物質のリスク
- 複数のOTCを同時服用（総合感冒薬+鼻炎薬+鎮痛薬）：成分重複でアセトアミノフェン過量、抗ヒスタミン薬重複など
- 「母乳をやめれば何でも飲める」と短絡的に断乳：多くの薬は授乳継続が可能。WHOも「不必要な断乳を避ける」立場
乳児側の観察ポイント
母体が薬を服用中、乳児の以下のサインに注意します。これらが出た場合は薬剤との関連を医療者に相談してください。
- 傾眠・哺乳力低下（オピオイド、第一世代抗ヒスタミン、ベンゾジアゼピン等で報告）
- 易刺激性・落ち着きのなさ
- 体重増加不良
- 下痢・嘔吐
- 発疹
緊急受診を促すサイン（乳児）
以下は薬剤関連かどうかに関わらず、ためらわず医療機関へ：
- 38℃以上の発熱が持続（特に生後3か月未満は38℃で即受診）
- 血便
- 活気低下・呼びかけへの反応が鈍い
- 脱水サイン（おしっこが半日以上出ない、泣いても涙が少ない、口腔乾燥、大泉門陥凹）
- 呼吸が速い・苦しそう・陥没呼吸
- けいれん
授乳中×渡航で押さえる薬学的ポイント
旅行・渡航シーンに引き寄せた整理：
- 時差は授乳間隔のリズムを崩す：服薬タイミング戦略が効きにくくなるので、半減期の短い薬を選ぶメリットが増す
- 機内乾燥・気圧変化：母体の脱水で薬物血中濃度が上がりやすい→アセトアミノフェン・イブプロフェン等は通常用量を守る
- 現地での発熱・下痢：授乳継続が脱水予防にも有用。安易な断乳は推奨されない
- 予防接種(母体)：黄熱ワクチン等は授乳中の取り扱いに国・機関で見解差あり、渡航外来で個別相談
- 常備薬は日本で揃えていく：海外OTCは同成分でも規格・添加物が異なる
まとめ——授乳中の薬選びを薬学的に考える3ステップ
- L値で大まかな安全域を確認（L1〜L2が中心、L3はデータ不足の意味）
- RIDで実際の乳児曝露を定量評価（<10%が一つの目安）
- 服薬タイミングを授乳直後に合わせて曝露を最小化
そして最も大切なのは、自己判断より授乳支援に詳しい薬剤師・産科医・小児科医に相談することです。L値・RIDは薬学的な指標であり、最終的な処方判断は医師の領域です。本稿はその対話の前提となる薬学的な共通言語を整理したものとお考えください。
「授乳中だから何も飲めない」と我慢する必要はありません。同時に「ネットでL1と書いてあったから大丈夫」と短絡もしない——その間にある薬学的な評価枠組みを、ぜひ専門家との会話に活かしてください。
免責事項
本稿は薬学的な一般情報の提供を目的とし、特定患者の診断・治療を意図するものではありません。L値・RID・妊娠カテゴリは情報源・改訂版により記載が異なる場合があり、目安として記載しています。授乳中の薬剤使用は、必ず産科医・小児科医・授乳支援に詳しい薬剤師に個別相談してください。乳児に発熱持続・血便・活気低下・脱水サイン・呼吸障害・けいれん等が見られた場合は、ただちに医療機関を受診してください。
参考文献
- Hale TW. Medications and Mothers' Milk. Springer Publishing.
- LactMed Database (Drugs and Lactation Database). National Library of Medicine, NIH.
- American Academy of Pediatrics. Policy Statement: The Transfer of Drugs and Therapeutics Into Human Breast Milk.
- Bennett PN, ed. Drugs and Human Lactation. Elsevier.
- e-lactancia (APILAM, Spain).
- 国立成育医療研究センター 妊娠と薬情報センター 公開資料.
- WHO. Breastfeeding and maternal medication: Recommendations for Drugs in the Eleventh WHO Model List of Essential Drugs.
- 日本産科婦人科学会・日本産婦人科医会 産婦人科診療ガイドライン.
監修: 薬剤師（博士（薬学））