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薬剤師監修

【バセドウ病・甲状腺機能亢進】の薬一覧——薬剤師が種類・機序・使い分けを解説

概要

バセドウ病は、TSH受容体への自己抗体産生により甲状腺ホルモン(T3・T4)が過剰分泌される自己免疫疾患です。頻脈、体重減少、眼球突出などを呈します。薬物治療は、チアマゾールもしくは**プロピルチオウラシル(PTU)**による甲状腺ホルモン合成阻害が第一選択となり、症状緩和にはβ遮断薬が併用されます。重症例や周術期にはヨウ化カリウム、長期寛解困難例には放射線ヨウ素療法や手術が検討されます。

治療の基本方針

第一選択薬

チアマゾールが日本における第一選択です。初期用量は1日5～15mgを分割投与開始し、TSH・遊離T4値に基づき漸減します。奏効までに通常2～4週間を要し、1～2年の継続投与で約50%が寛解に至ります。重篤な肝障害や顆粒球減少症のリスクは低く、妊娠中期～後期でも比較的安全とされています。

第二選択薬

**プロピルチオウラシル(PTU)**は、チアマゾール不耐性(発疹、肝機能障害)患者や、妊娠初期(奇形リスク回避)における選択肢です。初期用量1日100～300mg分割投与ですが、肝障害リスクがチアマゾールより高く、長期投与は推奨されません。

症状緩和療法

β遮断薬(プロプラノロール、アテノロール)は甲状腺ホルモンの末梢作用を軽減し、動悸・振戦の即座の改善に有効です。ホルモン値正常化までの橋渡し役として用いられ、単独治療ではありません。

重症/周術期対応

**ヨウ化カリウム(ルゴール液など)**は、甲状腺ホルモン分泌を迅速に抑制し、甲状腺血流低下により術前準備や甲状腺クリーゼ管理に用いられます。ただし単独では長期効果が不十分なため、チアマゾール等と併用が原則です。

難治例・根治療法

寛解困難例、副作用不耐性、患者希望に応じて放射線ヨウ素(I-131)療法または**手術(甲状腺亜全摘)**が検討されます。放射線ヨウ素は外来投与で根治的ですが、その後の甲状腺機能低下症が必発のため、生涯のホルモン補充が必要です。

薬効群別一覧

全6薬効群を以下に示します。

1. チアゾール系(アンチチアゾール):チアマゾール

項目 内容
代表薬(一般名/商品名) チアマゾール / メルカゾール
機序の要約 ペルオキシダーゼ阻害→甲状腺ホルモン(T3・T4)合成阻害。既存ホルモン放出には作用せず。
適応の位置付け 日本における第一選択薬。初期～維持療法の全段階で標準的。
主な副作用 発疹(1～3%)、肝機能障害(0.1～0.5%)、顆粒球減少症(0.2～0.5%)、関節痛
禁忌・慎重投与 妊娠第1三半期(催奇形性)、重篤な肝障害、前回チアマゾール有害反応歴
重要な相互作用 特に重大な相互作用は稀。抗凝固薬(ワルファリン)効果増強の可能性は監視。
用量・投与 初期5～15mg/日(分割)。効果判定後2～4週で漸減。寛解維持は1～2mg/日程度。
妊娠への位置付け 妊娠初期は奇形リスク(甲状腺低形成)。第2三半期以降は相対的に安全。

2. チアゾール系(アンチチアゾール):プロピルチオウラシル(PTU)

項目 内容
代表薬(一般名/商品名) プロピルチオウラシル / プロパジール
機序の要約 ペルオキシダーゼ阻害に加え、末梢組織でのT4→T3変換(脱ヨウ化)も阻害。即効性はやや高い。
適応の位置付け チアマゾール不耐性、妊娠初期の第一選択。短期集中療法にも適す。
主な副作用 発疹、肝障害(チアマゾールより高頻度)、顆粒球減少症。稀に肝不全・ARDS。
禁忌・慎重投与 妊娠中期～後期(妊娠初期に比べ相対的に回避)、肝障害、前回PTU有害反応。
重要な相互作用 抗凝固薬との相互作用に注意。肝代謝薬との相互作用も検討要。
用量・投与 初期100～300mg/日(分割投与、8時間毎を目安)。効果判定後漸減。
妊娠への位置付け 妊娠初期の第一選択(チアマゾールより催奇形性低い)。ただし肝障害リスク。

3. β遮断薬:プロプラノロール

項目 内容
代表薬(一般名/商品名) プロプラノロール / インデラル
機序の要約 非選択的β遮断。甲状腺ホルモンの末梢作用(交感神経系亢進)を抑制。T4→T3変換も軽度阻害。
適応の位置付け 症状緩和(動悸・振戦・頻脈)の橋渡し療法。ホルモン値正常化までの対症療法。
主な副作用 徐脈、低血圧、倦怠感、喘息増悪、性機能障害、末梢循環不全(高用量時)
禁忌・慎重投与 喘息、COPD、高度房室ブロック、急性心不全
重要な相互作用 カルシウム拮抗薬との併用で房室伝導障害リスク増。クロニジン減量時の反跳高血圧に注意。
用量・投与 1日20～60mg分割(1日3～4回)。効果判定で漸減し、ホルモン正常化と同時に中止。
特記事項 あくまで対症療法。チアマゾール/PTUと併用し、単独では甲状腺機能を改善しない。

4. β遮断薬:アテノロール(β1選択的)

項目 内容
代表薬(一般名/商品名) アテノロール / テノーミン
機序の要約 β1受容体選択性あり。プロプラノロールより心臓選択性が高く、気道への影響は少ない。
適応の位置付け COPD合併例、気管支喘息患者での症状緩和。プロプラノロールの代替選択肢。
主な副作用 徐脈、低血圧、疲労感、β1選択性でも喘息患者で注意。
禁忌・慎重投与 喘息(ただしβ1選択的なため相対的に安全)、高度房室ブロック、急性心不全
重要な相互作用 プロプラノロールに準じる。腎機能低下で蓄積注意。
用量・投与 1日25～100mg1～2回分割。効果で調整し、ホルモン正常化で漸減中止。
特記事項 腎排泄のため、腎機能低下例では用量調整が必須。

5. ヨウ素製剤:ヨウ化カリウム(ルゴール液・飽和ヨウ化カリウム溶液)

項目 内容
代表薬(一般名/商品名) ヨウ化カリウム / ルゴール液 / 飽和ヨウ化カリウム溶液(SSKI)
機序の要約 高濃度ヨウ素は甲状腺ホルモン分泌を迅速に抑制(Wolff-Chaikoff効果)。同時に甲状腺血流低下・浮腫改善。
適応の位置付け 甲状腺クリーゼ準備、術前準備(甲状腺亜全摘前)、初期の急性症状緩和。単独長期療法には不適。
主な副作用 碘中毒(口腔内・皮膚炎症、流涎増加)、アレルギー反応、甲状腺機能低下症(逆説的)。
禁忌・慎重投与 ヨウ素アレルギー(造影剤含む)、結核患者、腎機能障害
重要な相互作用 チアマゾール・PTU等との併用で相乗効果。ただし長期併用は逆説的に機能低下招く。
用量・投与 ルゴール液:1日3回、1回5～10滴を食後投与。または飽和ヨウ化カリウム溶液:1日2～3回。
重要な投与原則 必ずチアマゾール・PTU投与開始後10日以上経過してから開始。 単独投与は禁物。

6. 放射性ヨウ素:放射線ヨウ素(I-131)療法

項目 内容
代表薬(一般名/商品名) 放射線ヨウ素(I-131) / ラジオアイオダイン / 131I-ヨウ化ナトリウム
機序の要約 I-131は甲状腺に濃縮され、β線放射により甲状腺濾胞細胞を破壊。根治的だが、必ず甲状腺機能低下症へ移行。
適応の位置付け 薬物療法難治例、再発例、患者希望による根治療法。外来投与可能。
主な副作用 甲状腺機能低下症(100%発症、生涯補充必要)、甲状腺クリーゼ(準備不足時)、稀に放射性甲状腺炎。
禁忌・慎重投与 妊娠・授乳中(絶対禁忌)、重篤な眼病性バセドウ病
前処置 チアマゾール/PTU投与で甲状腺ホルモン値を正常化してから施行。ヨウ素製剤で甲状腺を遮蔽し、クリーゼ予防。
用量・施行 用量は臨床症状・甲状腺摂取率に基づき医師が個別設定。外来投与1回。
投与後管理 数週間で甲状腺機能低下症進行。生涯のレボチロキシン補充が必須。定期的なTSH監視必要。

選択のポイント:患者背景別の使い分け

妊娠患者

第1三半期(妊娠初期):プロピルチオウラシル(PTU)推奨。チアマゾールは甲状腺低形成・食道閉鎖などの先天異常リスク(チアマゾール胎児症)があり避ける。

第2・3三半期:チアマゾールへの切り替え推奨。PTUの肝障害リスクが長期投与で高まるため、妊娠後期からはチアマゾール1～2mg/日の低用量維持が標準。

授乳中:チアマゾール・PTUともに母乳移行は少ないが、PTUの方がより移行が少ないとされる。ただし肝障害リスクを踏まえるとチアマゾール推奨。

高齢患者(65歳以上)

心房細動合併や虚血性心疾患リスク高い場合、β遮断薬の徐過剰投与に注意。プロプラノロールよりアテノロール(β1選択性)が相対的に安全。

抗凝固薬(ワルファリン)併用時は、チアマゾール投与によるワルファリン効果増強を監視し、INR測定を強化。

腎機能低下患者

GFR <30mL/min:アテノロール(腎排泄)は蓄積リスク高く、プロプラノロール(肝代謝)推奨。

チアマゾール・PTUは腎排泄が少ないため、用量調整は不要だが、電解質異常・脱水に伴うホルモン変動を注視。

肝機能障害患者

PTUは肝代謝により肝障害リスク高いため避ける。チアマゾールを第一選択とする。

プロプラノロール(肝代謝)も慎重投与。β1選択的なアテノロール(腎排泄)が相対的に安全。

喘息・COPD併存患者

β遮断薬は気道狭窄リスク。症状緩和が必須ならば、非選択的β遮断薬(プロプラノロール)は避け、β1選択的アテノロールを選択。それでも慎重投与。

気道症状が許さなければ、β遮断薬の使用を制限し、チアマゾール/PTU単独で症状安定を待つ方法も検討。

発疹・薬剤アレルギー歴

チアマゾールで発疹発現時はPTUへ切り替え。ただしPTU自体も発疹リスク(交差反応10～30%)があり、非チアゾール系薬(ヨウ素製剤の短期利用など)との相談を。

併用療法・順序

初期導入段階(初診から2～4週)

  1. チアマゾール 5～15mg/日(分割)またはPTU 100～300mg/日(分割):ホルモン合成阻害開始
  2. プロプラノロール 20～60mg/日(分割):症状緩和并用
  3. 血液検査(TSH・遊離T4):1～2週毎に施行

奏効期(4週以降)

  • TSH・遊離T4が正常範囲に入ったら、チアマゾールを漸減開始(1～2mg/日単位)
  • β遮断薬は動悸・振戦消失とともに漸減中止
  • ヨウ化カリウムは絶対に初期から用いない(チアマゾール10日以上投与後、クリーゼ危機時のみ)

寛解維持段階(数ヶ月～1年)

  • 最小有効用量(チアマゾール1～3mg/日程度)で維持
  • 甲状腺機能検査を4～6週毎に施行
  • 約50%が1～2年で寛解(薬剤中止可能)

再発時の対応

寛解後に再発した場合、再度チアマゾール/PTUで導入。2回目の寛解率は20～30%に低下。

再発頻度高い、または患者希望があれば、放射線ヨウ素療法または甲状腺手術への切り替えを検討。

難治例への追加療法

  1. ヨウ化カリウム(短期併用):ホルモン値が下がりきらない場合、チアマゾール10日後より追加。2～3週間のみ。
  2. β遮断薬の変更または増量:症状が頑固な場合、プロプラノロールを40～80mg/日へ増量。
  3. 手術/放射線ヨウ素の早期検討:1年以上の薬物療法でコントロール不可なら根治療法へ移行。

非薬物療法

生活指導

  • ストレス管理:バセドウ病は自己免疫疾患。ストレス軽減が寛解率向上に有用。瞑想・ヨガ・心理療法を推奨。
  • 十分な睡眠:交感神経亢進で不眠傾向。規則正しい睡眠(7～8時間)が症状緩和に重要。
  • 過度な運動回避:初期段階では心負荷を避け、軽いウォーキング程度に制限。

食事療法

  • ヨウ素制限:バセドウ病の増悪因子となる可能性。昆布・海苔・海産物の過剰摂取を制限。
  • 抗酸化食:セレニウム(ブラジルナッツ)、ビタミンE・C摂取で甲状腺自己免疫抑制の可能性。
  • 栄養バランス:甲状腺ホルモン過剰で代謝亢進。タンパク質・カロリー摂取を意識的に増加。

運動療法

  • ホルモン正常化までは過度な運動を避け、軽度運動(ウォーキング20～30分/日)に留める。
  • ホルモン値正常化後は、段階的に運動強度を上げ、心肺機能改善に努める。

手術(甲状腺亜全摘)

適応:

  • 薬物療法5年以上で寛解困難
  • 再発例で再度の薬物療法効果が乏しい
  • 患者希望による根治療法
  • 眼球突出が進行性で視力障害リスク

利点:即座の根治。欠点:永続的な甲状腺機能低下症(90%以上)、反回神経損傷(1%)、喉頭痙攣(稀)のリスク。術前処置として必ずチアマゾール+ヨウ化カリウムで甲状腺機能を正常化してから施行。

放射線ヨウ素療法との比較

項目 薬物療法(チアマゾール) 放射線ヨウ素 手術
治癒率 50%(1回投与) 95%+(1回投与) 95%+(1回)
機能低下症発症 なし(治癒時) 100% 90%+
投与後管理 定期検査で寛解判定 生涯レボチロキシン補充 生涯レボチロキシン補充
妊娠への安全性 治癒後は妊娠可 不可(卵巣照射) 不可(術後管理中)
眼病性バセドウ病 対応不可 悪化リスク 改善可能

参考文献・ガイドライン

  1. 日本甲状腺学会 『バセドウ病・甲状腺機能亢進症の診療ガイドライン』(2023年改訂版):第一選択薬、用量、妊娠時対応の標準的推奨

  2. 厚生労働省PMDA 医療用医薬品添付文書

  3. 日本内分泌学会 『甲状腺疾患診療ガイドライン』(2022年版):妊娠中のPTU/チアマゾール使い分け、放射線ヨウ素療法の適応と前処置

  4. American Thyroid Association (ATA) Guidelines for Diagnosis and Management of Hyperthyroidism and Other Causes of Thyrotoxicosis (2016):国際標準。長期管理戦略、根治療法の位置付け

  5. 日本医学会 『医療用語辞典・臨床検査基準値』:TSH・遊離T4の測定意義、正常値基準

免責事項

本記事は薬学的知識提供を目的とした情報で、医学的診断・治療判断は含まれません。バセドウ病・甲状腺機能亢進の管理は医師の責務です。患者・医療従事者は必ず主治医・薬剤師に相談の上、個別の治療方針を決定してください。用量・用法の詳細は最新の

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成分辞典

プロピルチオウラシル の詳細

成分辞典

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