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薬剤師監修

【潰瘍性大腸炎】の薬一覧——薬剤師が種類・機序・使い分けを解説

概要

潰瘍性大腸炎（UC）は、大腸粘膜に炎症と潰瘍を生じる慢性炎症性腸疾患です。20～40代で発症ピークを迎え、血便・下痢・腹痛を主徴とします。日本での患者数は約20万人以上とされています。薬物治療は、急性増悪期の炎症鎮静と寛解維持を目指し、段階的アプローチを採用します。第一選択は5-アミノサリチル酸（5-ASA）製剤で、効果不十分時にステロイドを上乗せ、さらに免疫調節薬・生物学的製剤・JAK阻害薬へステップアップします。

治療の基本方針

軽症～中等症の寛解導入

軽症例では5-ASA製剤の経口薬または座剤が第一選択です。日本の「潰瘍性大腸炎診療ガイドライン（日本炎症性腸疾患協会）」では、メサラジン5-ASA製剤を基本薬として位置付けており、1日2.4～3.2g投与が標準です。直腸炎型や左側大腸炎型では座剤・注腸剤が有効で、併用により効果を増強できます。

中等症では、経口5-ASA製剤に加えて**経口ステロイド（プレドニゾロン0.5～1mg/kg/日）を併用して炎症を速やかに抑制します。2～4週間で段階的に減量し、寛解達成後は中止を目指します。ステロイド依存患者や効果不十分例では、早期から免疫調節薬（アザチオプリン、6-メルカプトプリン）**の開始を検討します。

重症例・ステロイド依存例

重症例（1日10回以上の血便、全身症状を伴う場合）では、入院下での静注ステロイドパルス療法（メチルプレドニゾロン1g/日×3日）が先行治療となり、その後経口ステロイドへ移行します。ステロイド依存患者や無効例には、速やかにTNF-α阻害薬（インフリキシマブ、アダリムマブ）またはその他の生物学的製剤（ベドロリズマブ）、**JAK阻害薬（トファシチニブ）**を導入し、寛解率の向上を図ります。

寛解維持

寛解導入後の再燃予防には、5-ASA製剤の継続投与が基本です。免疫調節薬や生物学的製剤で寛解導入した患者では、同一薬剤による維持療法を継続し、段階的な減量・中止を医師と相談のうえ進めます。

薬効群別の一覧

1. 5-アミノサリチル酸（5-ASA）製剤

項目 詳細
代表薬 メサラジン（ペンタサ®、アサコール®）、オルサラジン（ディペントゥム®）
機序 大腸粘膜へ局所作用する抗炎症薬。NF-κBシグナル抑制、プロスタグランジン産生低下
適応 軽症～中等症の寛解導入、全患者の寛解維持第一選択
用法・用量 メサラジン：1日2.4～3.2g分3～4回（経口）、1～2g/日（座剤または注腸）
主な副作用 下痢、嘔気、腹部不快感、頭痛、肝機能障害（稀）
禁忌 サリチル酸塩アレルギー、重篤な腎機能障害
特記 座剤と経口の併用で効果増強。左側大腸炎型では座剤の有効性が高い

2. ステロイド（コルチコステロイド）

項目 詳細
代表薬 プレドニゾロン（経口）、メチルプレドニゾロン（静注）、ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル（直腸剤）
機序 グルココルチコイド受容体を介した強力な免疫抑制・抗炎症作用
適応 中等症～重症の急性増悪、5-ASA無効例の寛解導入
用法・用量 プレドニゾロン：0.5～1mg/kg/日分1～2回、2～4週で段階的減量；静注パルス：メチルプレドニゾロン1g/日×3日
主な副作用 感染症易罹患性、骨粗鬆症、高血糖、気分変動、睡眠障害、満月様顔貌
禁忌 活動性感染症（特にサイトメガロウイルス、結核）、未治療糖尿病
特記 ステロイド依存・難治性例では早期に免疫調節薬・生物学的製剤へ切り替え。長期投与は骨粗鬆症予防管理が必須

3. 免疫調節薬

項目 詳細
代表薬 アザチオプリン（イムラン®）、6-メルカプトプリン（プリネタル®）
機序 プリン代謝阻害により、T細胞増殖を抑制；TNF-α産生低下
適応 ステロイド依存患者、ステロイド効果不十分例の寛解維持
用法・用量 アザチオプリン：1～2.5mg/kg/日；6-MP：1～1.5mg/kg/日。8～12週で効果発現
主な副作用 骨髄抑制（好中球減少、血小板減少）、肝機能障害、膵炎、感染症
禁忌 中等～重度の骨髄抑制、活動性感染症、チオプリン S-メチルトランスフェラーゼ（TPMT）欠損患者
特記 開始前にTPMT活性検査推奨。投与中は定期的な血球数・肝機能検査が必須。効果発現に8～12週要する

4. TNF-α阻害薬（生物学的製剤）

項目 詳細
代表薬 インフリキシマブ（レミケード®）、アダリムマブ（ヒュミラ®）、ゴリムマブ（シンポニー®）、セルトリズマブ ペゴル（シムジア®）
機序 TNF-αに対するモノクローナル抗体。Th1細胞分化抑制、TNF-α中和による強力な抗炎症作用
適応 ステロイド依存・難治性、中等症～重症で免疫調節薬無効例の寛解導入・維持
用法・用量 インフリキシマブ：初回5mg/kg静注、以後2、6週目（計3回）、その後8週ごと；アダリムマブ：初回160mg皮下注、以後隔週80mg
主な副作用 注入反応（インフリキシマブ）、感染症（結核含む）、リンパ腫、脱髄疾患、心不全増悪
禁忌 活動性感染症、未治療結核、NYHA III度以上の心不全、CNS脱髄疾患
特記 結核スクリーニング（胸部X線、ツベルクリン反応）必須。投与前にB型肝炎ウイルス(HBV)キャリア検査を推奨。妊娠可能女性への使用は個別判断

5. インテグリン拮抗薬（生物学的製剤）

項目 詳細
代表薬 ベドロリズマブ（エンタイビオ®）
機序 α4β7インテグリン拮抗モノクローナル抗体。腸管選択的な免疫細胞浸潤抑制
適応 TNF-α阻害薬無効・不耐容例、中等症～重症での寛解導入・維持
用法・用量 初回 100mg静注、2、6週目に同量、その後8週ごと
主な副作用 感染症（呼吸器感染）、頭痛、悪心、関節痛
禁忌 活動性感染症、ワクチン（生ワクチン）同時接種
特記 TNF-α阻害薬比較で感染症リスク低い傾向。結核関連副作用が少ないため、結核リスク高患者に有用

6. JAK阻害薬

項目 詳細
代表薬 トファシチニブ（ゼルヤンツ®）
機序 ヤヌスキナーゼ（JAK）1/3阻害。Th17分化抑制、IL-6/STAT3シグナル遮断
適応 ステロイド依存・難治性、生物学的製剤無効例の寛解導入・維持
用法・用量 寛解導入：10mg×2回/日；寛解維持：5mg×2回/日。腎機能により調整
主な副作用 感染症、帯状疱疹、脂質異常症、血球数減少、静脈血栓塞栓症（高用量時）、リンパ腫リスク増加の可能性
禁忌 活動性感染症、重度の肝機能障害（Child-Pugh C）、eGFR <30mL/min/1.73m²
特記 経口薬で使いやすい。血栓塞栓症リスクは高用量（10mg×2回）でやや懸念。50歳以上、喫煙者、心血管リスク因子の評価が必須

7. 抗生物質（補助的役割）

項目 詳細
代表薬 メトロニダゾール、シプロフロキサシン
機則 嫌気性菌制御、腸内菌叢改善
適応 ポーチ炎（J-pouch手術後）、難治性例での補助療法
主な副作用 神経障害、胃腸障害、味覚異常
特記 UCI独立治療薬ではなく、他剤の補助的役割。長期使用は末梢神経障害の懸念

選択のポイント：患者背景別の使い分け

高齢患者（≥65歳）

  • 5-ASA製剤：腎機能確認後、用量調整が必要（eGFR <30では推奨されない場合がある）
  • ステロイド：骨粗鬆症リスク増加。投与前にDXA検査推奨、活性型ビタミンD3・カルシウム補充を同時開始
  • 免疫調節薬：感染症リスク懸念のため、細菌感染スクリーニング後に限定的に使用
  • TNF-α阻害薬：高齢で感染症既往がある場合、ベドロリズマブが相対的に安全選択肢
  • JAK阻害薬：血栓塞栓症リスク（年齢、喫煙）を評価。75歳以上での使用経験限定的

腎機能低下患者

  • 5-ASA製剤：メサラジン系はeGFR <30では慎重使用。オルサラジン検討（ただし下痢誘発懸念）
  • ステロイド：腎保護的。ただし電解質異常・高血圧悪化監視
  • 免疫調節薬：代謝が肝・腎の両方に依存。アザチオプリンはeGFR <30では用量減量を検討
  • TNF-α阻害薬、ベドロリズマブ、JAK阻害薬：腎クリアランスに依存しない可能性が高いが、感染症合併懸念で慎重投与

肝機能低下患者

  • 免疫調節薬：肝代謝が主経路。Child-Pugh B以上では禁忌・厳重監視
  • JAK阻害薬：トファシチニブはChild-Pugh C（重度）で禁忌。B では用量減量推奨
  • 生物学的製剤：肝代謝に依存しない傾向だが、肝不全時には免疫応答低下で感染症リスク増加

B型肝炎キャリア患者

  • TNF-α阻害薬：HBV再活性化リスク（10～30%）が高い。投与前にHBsAg/HBcAb/HBV DNA検査必須
  • ベドロリズマブ、JAK阻害薬：HBV再活性化リスク低いとの報告だが、個別評価推奨
  • 5-ASA製剤、ステロイド：HBV再活性化リスク低い。むしろ第一選択候補

結核既往患者

  • TNF-α阻害薬：結核再燃（50～200倍）リスク。使用前イソニアジド予防療法（6～9ヶ月）実施が標準
  • ベドロリズマブ：結核関連副作用が少なく、TNF-α阻害薬の相対的代替案
  • 5-ASA製剤：結核リスク無し。第一選択

妊娠希望女性・妊婦

  • 5-ASA製剤：妊娠中・授乳中とも比較的安全。むしろ維持療法として推奨される
  • ステロイド：短期間の寛解導入用なら許容（第2～3三半期の奇形リスク低い）。長期使用は避ける
  • 免疫調節薬（アザチオプリン）：催奇形性の報告あり。妊娠前に中止、妊娠検査陰性確認後に再開
  • TNF-α阻害薬：大規模レジストリで奇形性低いとされるが、個別相談が推奨される
  • JAK阻害薬：妊娠中の安全性データ不足。妊娠予定時の中止推奨

併用療法・順序：単剤失効時の追加/切替戦略

Stage 1：軽症例（第一選択）

5-ASA経口2.4g/日 + 5-ASA座剤1g/日
    ↓（2～4週で寛解率 60～70%）
寛解維持：5-ASA経口 2～2.4g/日 継続
    ↓（再燃時）
Step 2 へ

Stage 2：中等症例（5-ASA無効）

5-ASA 2.4～3.2g/日 + プレドニゾロン 0.5～1mg/kg/日 分1
    ↓（2～4週）
プレドニゾロン段階的減量（毎週5～10mg減）
    ↓（寛解維持へ）
5-ASA継続 + アザチオプリン 1～2.5mg/kg/日 開始
          （8～12週で効果）

Stage 3：重症・ステロイド依存例

【急性増悪時】
メチルプレドニゾロン 1g/日×3日 静注パルス
    ↓
プレドニゾロン 0.75mg/kg/日 経口継続
    ↓（1～2週）
効果判定
    ├─ 無効/増悪 → 【Stage 4 へ】
    └─ 奏効 → プレドニゾロン段階的減量

【寛解維持】
5-ASA継続 + 以下のいずれか：
• TNF-α阻害薬（インフリキシマブ 5mg/kg 8週ごと、または
  アダリムマブ 40mg 隔週）
• ベドロリズマブ 100mg 初回・2週・6週、以後8週ごと
• 免疫調節薬が効果なければ、JAK阻害薬
  （トファシチニブ 5mg×2回/日）

Stage 4：難治性・生物学的製剤失効例

TNF-α阻害薬無効 → ベドロリズマブ へ切替
ベドロリズマブ無効 → JAK阻害薬 へ切替
複数生物学的製剤無効 → 外科手術（全結腸切除・J-pouch造設）検討

併用時の注意点

  • 5-ASA + ステロイド：標準併用。ステロイド減量の鍵は5-ASA継続と免疫調節薬の併用
  • 5-ASA + 免疫調節薬：ステロイド依存性解除の確立療法。8～12週の忍耐が必要
  • ステロイド + TNF-α阻害薬：急性増悪時は有効だが、ステロイドの早期減量が目標。3ヶ月以上は避ける
  • 5-ASA + JAK阻害薬：JAK阻害薬のみ投与も選択肢だが、寛解維持強化のため5-ASA継続推奨

非薬物療法

食事管理

  • 急性増悪期：低残渣食（脂肪・食物繊維制限）を推奨。乳製品不耐性患者では除去
  • 寛解期：バランスの取れた通常食に復帰。ただし個人差があるため食事日誌記録推奨
  • 栄養補給：タンパク質・カロリー不足時は栄養ドリンク・経腸栄養剤を検討
  • 海外渡航時：衛生状態が悪い地域での生水・生物摂取を厳禁（感染症誘発リスク）

ストレス管理・心理支援

  • 潰瘍性大腸炎は心理社会的ストレスで再燃する傾向。認知行動療法・瞑想・ヨガ等を推奨
  • 患者会への参加や医療チームとの定期相談で心理的負担軽減

運動

  • 寛解期には中等度の有酸素運動（ウォーキング 30分/日）が推奨
  • 急性増悪期は安静。症状改善に伴い段階的に復帰

手術療法の位置付け

内科治療に抵抗性かつ以下の場合に検討：

  • 全結腸炎で3年以上の長期罹患（発癌リスク）
  • 難治性の中毒性巨大結腸症
  • 穿孔・大出血など生命脅威的合併症
  • 複数の生物学的製剤で寛解導入不可

標準術式は全結腸切除 + 回腸嚢肛門吻合（J-pouch）。手術後は排便回数増加（1日4～8回）が常態化するため、患者教育が重要です。

参考文献・情報源

日本のガイドライン

  1. 日本炎症性腸疾患協会・日本消化器内視鏡学会 「潰瘍性大腸炎診療ガイドライン（2020年改訂版）」 https://www.jges.net/ （学会サイトより入手可）

  2. 厚生労働省 難治性疾患克服研究事業 「難治性炎症性腸疾患に関する調査研究班」 IBD患者向け診療ガイドラインサマリー

医薬品添付文書（PMDA）

国際ガイドライン（参考）

  • American College of Gastroenterology (ACG) Guideline for Ulcerative Colitis
  • European Crohn's and Colitis Organisation (ECCO) Guidelines

免責事項

本記事は、薬剤師（博士（薬学））による一般的な薬学情報提供を目的としています。個別の患者様への医学的判断・治療決定は医師の専権であり、本記事の内容を以て診断・治療方針の決定は行わないでください。潰瘍性大腸炎の治療は個別対応が必須です。用量・用法・禁忌については、必ず最新の添付文書と医師の指示に従ってください。薬物相互作用の詳細、また妊娠中・授乳中・小児での使用は、必ず医師・薬剤師に相談ください。

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免責事項：本記事は渡航者向けの医薬品情報提供を目的とした薬剤師監修コンテンツです。 診断・治療に関する判断は医師の診察を受けた上で行ってください。 最新の規制・感染症情報は外務省・厚生労働省・現地大使館の公式情報を必ずご確認ください。

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